中药发酵炮制的实质是利用微生物对药材进行的生物转化，经过发酵可以改变药物药性、增效减毒，从而使药材的药理作用发生变化产生新的化学成分。与煨、炒、煅、炮、炼、焙、烘、烤等其他中药炮制方法相比，发酵法是在常温常压条件下进行的，反应条件温和、操作简单，同时转化反应中利用了产生于微生物生长代谢过程中的酶，酶选择性的对底物进行结构修饰，所以能进行一些其他炮制方法无法实现的反应，以低成本、少公害的优势获得活性更好、结构更合理的中药成分。

与其他中药炮制方法相比，发酵中药的优势在于，微生物可以除去大分子杂质，将不能被人体直接利用的有效活性组分降解成小分子活性物质，从而使发酵中药能被人体快速吸收，大大提高了药效。在****林等的实验中，用莱菔子、麻黄、连翘、金银花4 味中药发酵灵芝菌，实验结果表明，发酵后灵芝菌的生物量显著增加，与发酵前相比灵芝液的去痰止咳作用也大大增强。

经过发酵，中药在微生物的作用下有毒物质被分解，从而药物的毒副作用降低了。以大黄为例，结合型蒽醌衍生物( 二蒽醌番泻苷) 是其产生泻下作用的主要成分，为了缓和大黄对胃肠道的这种不良反应，临床应用中就要采用炮制手段把结合型蒽醌衍生物分解或破坏掉。相关学者研究表明，采用发酵法炮制大黄，发酵后结合型蒽醌衍生物含量降低，而具有抗肿瘤作用的游离型蒽醌的含量增加了6倍，从而改变了大黄的蒽醌类成分的含量，达到了减毒增效的作用。

中药发酵技术是在中药理论基础上，与现代生物技术结合，已逐步成为中药新药研究开发的重要手段，为中药改进剂型、扩大范围及中药新药创制提供了新的途径，因此中药发酵技术必将有广阔的发展前景。